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一种(E)-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物及其合成方法和应用

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专利号 201910004068X 专利名称 一种(E)-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物及其合成方法和应用
专利类型 发明专利 国际分类 C07F 9/40 (2006.01);A61P 35/00 (2006.01)
申请人 南京师范大学 申请地址 江苏省南京市鼓楼区宁海路122号
发明人 林云;穆甜甜;贾如月;王丹丹;姜文丽 申请日期 2019-01-03
下证状态 已下证 更新时间 2026-07-10 15:07:51
专利摘要 本发明公开了一种E‑3‑芳基‑1‑氟‑1,3‑丁二烯膦酸酯类化合物,和金属钯催化的高区域和高立体选择性的偶联脱氟的合成方法,以及所述E‑3‑芳基‑1‑氟‑1,3‑丁二烯膦酸酯类化合物作为酶抑制剂以及制备抗肿瘤药物中的应用。所述化合物的结构如下式(1)所示:其中:取代基R1,R2为烷基,或者R1R2相连形成C3‑C6环烷基,R3选自取代或未取代的芳基。本发明方法简便、条件温和、底物适用性好,产率优良,目标物的收率可达到80%‑94%,区域选择性高,偶联反应选择性地在联烯2,3‑位双键上发生,并同时发生脱氟反应,高立体选择性地合成E‑构型的单氟烯基膦酸酯。

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