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一种1,1-二氟-3-磺酰基-2-氯-3-丁烯基膦酸酯化合物及其合成方法和应用

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专利号 2018103475053 专利名称 一种1,1-二氟-3-磺酰基-2-氯-3-丁烯基膦酸酯化合物及其合成方法和应用
专利类型 发明专利 国际分类 C07F9/40,A61P35/00,C07F9/6553
申请人 南京师范大学 申请地址 江苏省南京市栖霞区文苑路1号
发明人 林云 申请日期 2018-04-18
下证状态 未知 更新时间 2025-01-09 14:14:50
专利摘要 本发明公开了一种1,1‑二氟‑3‑磺酰基‑2‑氯‑3‑丁烯基膦酸酯类化合物,和采用光诱导的高位置选择性的磺酰基化反应合成方法,以及所述1,1‑二氟‑3‑磺酰基‑2‑氯‑3‑丁烯基膦酸酯类化合物作为酶抑制剂以及制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物结构通式如下式(1)所示:其中:取代基R1,R2为烷基,或者R1R2相连形成C3‑C6环烷基,R3选自烷基、杂芳基和取代或未取代的芳基。相对于现有技术,本发明方法是一种绿色、高效、简单、高区域选择性合成1,1‑二氟‑3‑磺酰基‑2‑氯‑3‑丁烯基膦酸酯方法,该方法简便、条件温和、底物适用性好,区域选择性高,目标物的收率可达到45%‑84%,可见光诱导下选择性地在联烯2,3‑位双键上发生磺酰化反应。

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