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卡非佐米中间体的制备方法

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专利号 2014100522622 专利名称 卡非佐米中间体的制备方法
专利类型 发明专利 国际分类 C07K5/117(2006.01)
申请人 许学农,苏州明锐医药科技有限公司 申请地址 215000江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室
发明人 许学农 申请日期 2014-02-17
下证状态 未知 更新时间 2025-01-11 07:08:00
专利摘要 本发明揭示了一种卡非佐米(Carfilzomib)中间体(αS)-[[2-(4-吗啉基)乙酰胺基]苯丁酰]-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸酯(I)的制备方法,其包括如下步骤:以2-(4-吗啉基)乙酸(V)、4-苯基丁氨酸酯(VI)、L-亮氨酸酯(VIII)和L-苯丙氨酸酯(X)为原料,经过发生酰胺化反应和水解反应生成(S)-[[2-(4-吗啉基)乙酰胺基]苯丁酰]-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸酯(I)。与现有技术相比,该制备方法工艺简洁、原料易得和副反应少。

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