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达克米替尼的制备方法

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专利号 2013101808834 专利名称 达克米替尼的制备方法
专利类型 发明专利 国际分类 C07D239/94(2006.01)
申请人 许学农,苏州明锐医药科技有限公司 申请地址 215000江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室
发明人 许学农 申请日期 2013-05-16
下证状态 未知 更新时间 2025-01-11 07:08:07
专利摘要 本发明揭示了一种达克米替尼(Dacomitinib,I)的制备方法,包括如下步骤:4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉(II)和硫酸二甲酯或碘甲烷发生醚化反应生成4-氯-6-氨基-7-甲氧基喹唑啉(III),化合物(III)与4-(1-哌啶基)-2-丁烯酰氯进行酰化反应生成4-氯-6-[4-(1-哌啶基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基-7-甲氧基喹唑啉(IV),化合物(IV)与4-氟-3-氯苯胺缩合制得达克米替尼(I)该制备方法工艺简洁、经济和环保,适合工业化放大的要求。

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