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阿法替尼的制备方法

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专利号 2013101735049 专利名称 阿法替尼的制备方法
专利类型 发明专利 国际分类 C07D405/12
申请人 苏州明锐医药科技有限公司,许学农 申请地址 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室
发明人 许学农 申请日期 2013-05-10
下证状态 未知 更新时间 2025-01-11 07:08:07
专利摘要 本发明揭示了一种阿法替尼(Afatinib,I)的制备方法,包括如下步骤:2-腈基-4-[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基-5-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]苯胺(II)和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)进行缩合反应形成中间态(III),该中间态(III)不需经过分离,直接和4-氟-3-氯苯胺进行环合反应制得阿法替尼(I)。该制备方法使得阿法替尼的制造步骤明显减少,成本大幅降低。

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