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阿扎那韦的合成方法

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专利号 2017101952922 专利名称 阿扎那韦的合成方法
专利类型 发明专利 国际分类 C07D213/42
申请人 南宁信肽生物技术有限责任公司 申请地址 广西壮族自治区南宁市科园大道东四路2号
发明人 陈建华;胡磊;黄小明 申请日期 2017-03-29
下证状态 未知 更新时间 2025-05-26 11:00:48
专利摘要 本发明公开了一种阿扎那韦的合成方法,包括式Ⅴ化合物(S)‑1‑((S)‑2‑环氧乙基‑1‑苯基乙烷‑2‑基‑氨基)‑3,3‑二甲基‑1‑羰基丁烷‑2‑基‑氨基甲酸甲酯和式Ⅷ化合物N‑1‑[N‑(甲氧羰基)‑L‑叔亮氨酸基]‑N‑2‑[4‑(2‑吡啶基)‑苄基]肼在有机溶剂中经亲核取代反应生成式Ⅸ化合物1‑[4‑(2‑吡啶基)苯基]‑5(S)‑2,5‑双{[N‑(甲氧羰基)‑L‑叔亮氨酸基]氨基}‑4(S)‑羟基‑6‑苯基‑2‑氮杂己烷Ⅷ,即阿扎那韦。本发明原料来源广,产物易纯化,成本低;简化了合成步骤;操作简便,工艺流程简单,对设备无特殊要求,适于大规模生产。

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