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AZD9291中间体及其制备方法

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专利号 2015103327876 专利名称 AZD9291中间体及其制备方法
专利类型 发明专利 国际分类 C07C279/18(2006.01),C07C277/08(2006.01),C07C403/04(2006.01)
申请人 苏州明锐医药科技有限公司 申请地址 215000江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室
发明人 许学农 申请日期 2015-06-16
下证状态 未知 更新时间 2025-05-27 09:43:56
专利摘要 本发明揭示了一种可用于制备AZD9291(I)的中间体N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-甲脒]苯基-2-丙烯酰胺(II)及其制备方法。其制备步骤包括:以2-氟-4-甲氧基苯胺为起始原料,经酰胺化、取代、硝化、还原和胍基化反应制得N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-甲脒]苯基-2-丙烯酰胺(II)。本发明还揭示了一种通过式II化合物与(2E)-3-二甲基氨基-1-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-丙烯-1-酮(III)经环合反应制备AZD9291(I)的方法。该制备方法原料易得,工艺简洁,经济环保,适合工业化生产。

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