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异白叶藤碱类似物、从左氧氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用

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  • 2021112463521

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专利号 2021112463521 专利名称 异白叶藤碱类似物、从左氧氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用
专利类型 发明专利 国际分类 C07D498/16,A61P31/06
申请人 黄河水利职业技术学院,河南大学 申请地址 河南省开封市龙亭区西门大街115号
发明人 黄帅 申请日期 2021-10-26
下证状态 未知 更新时间 2025-01-10 07:25:06
专利摘要 本发明提出了一种异白叶藤碱类似物、从左氧氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用,用以解决如何以白叶藤类生物碱为先导物,以原子经济策略设计新型结构的吲哚并喹啉类抗结核药物的技术问题。本发明选择左氧氟沙星制备异白叶藤碱类似物,实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并喹啉骨架的有效化学构建,扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径,达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补。体外抗结核活性测试结果表明,化合物对测试结核菌株有较好的生长抑制活性,部分化合物的活性与对照异烟肼相当,且兼有抗耐药性和较低的细胞毒性,可作为全新结构的抗结核药物进一步开发制备。

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